氢溴酸伏硫西汀
2023-09-21
一、项目概述
目前难溶性药物已占到全部上市药品的40%。其中涉及抗肿瘤药、抗高血压、降血脂药等很多适应症领域。难溶性药物按BCS分类为2或4类。无论哪种分类，药物的吸收都与药物溶解速率相关，而药物粒径是药物溶出快慢的关键。2020年我国药品零售总额已达3万亿元，按难溶性药物占40%计算，金额高达1.2万亿元。
由于药物难溶，导致口服吸收慢，生物利用度低，疗效欠佳。因为纳米粒径的药物具有不稳定的物理化学性质，目前的难溶性药物纳米化技术主要针对注射剂，很少用于固体口服药物。口服难溶性药物大多采用微粉化技术。
二、纳米化解决的问题
难溶性药物存在溶解度低的问题，药物在体内溶出受体内环境影响较大，继而影响药物吸收和疗效。主要体现在以下几个方面：
1.药物本身在体内溶出慢、吸收慢，生物利用度低，必须大剂量给药才能保证疗效。
2. 同一患者因体内环境的差异，比如空腹和餐后、高脂肪饮食和低脂肪饮食，这种差异均可影响药物在体内的溶出和吸收，继而影响疗效。
3.不同患者体内环境不同，导致药物在不同患者间溶出、吸收不同，疗效不同。
4.个别患者体内环境可能适合药物溶出吸收，导致药物吸收增加，产生不良反应。
5. 某些候选创新药，因难溶而被放弃，导致研发失败。
难溶性药物纳米化后，药物比表面积成倍增加，同时与胃肠道接触面积也成倍增加；可使药物在体内溶出快、吸收快，从而缩短起效时间，提高生物利用度；还可减少药物吸收的个体内和个体间差异，使药物疗效和不良反应更可控。
三、候选药物筛选
针对销售额排名前100的药物，进行难溶性药物筛选，优选最有前景的药物同时开发。重点领域：癌症、心脑血管、高血压、高血脂等。
四、研究进展
目前以他达拉非和布洛芬为样板药物，进行了纳米化工艺创新研究，均取得了良好的结果。
本品经过纳米化处理后，溶出明显加快.见图1。预计溶出加快后，可缩短起效时间，提高疗效。
图1纳米化他达拉非与微粉化他达拉非的溶出快慢比较
布洛芬，最适合儿童的解热镇痛药物。经过纳米化处理后，溶出明显加快，见图2。预计溶出加快后，可快速解热镇痛。
图2纳米化布洛芬与未处理的布洛芬溶出快慢比较
合作方式：拟合作的销售公司投资部分研发费用，与我司共享批文权益，同时获得优先全国销售权，或招商权。
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